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Aufgrund der engen therapeutischen Indizes von Immunsuppressiva und der sehr variablen Pharmakokinetik ist eine therapeutische Arzneimittelüberwachung erforderlich, um die Dosierung von Immunsuppressiva nach einer Organtransplantation individuell anzupassen. Bis vor kurzem wurde die Überwachung vor allem mit Immunoassays durchgeführt; aufgrund der höheren Empfindlichkeit und Spezifität wird jedoch zunehmend auf HPLC in Verbindung mit MS/MS zurückgegriffen. Die Online-Probenaufbereitung mit einer einzigen analytischen Säule oder mit 2D-Chromatographie reduziert den manuellen Aufwand erheblich und ist unerlässlich, um Matrixeffekte zu minimieren und die Spezifität zu maximieren. In Verbindung mit der Schnellchromatographie ermöglicht sie die gleichzeitige Analyse der wichtigsten Immunsuppressiva bei hohem Probendurchsatz. Somit ist LC-MS/MS ein attraktives und vielseitiges Verfahren, das die rasche Entwicklung von Analysemethoden erleichtert, einschließlich neuer Immunsuppressiva, sobald diese für den klinischen Einsatz zugelassen werden.