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Uno de los principales objetivos de la investigación sobre el cáncer es el desarrollo de agentes terapéuticos dirigidos específicamente a las células tumorales. Los citocromos P450 que se expresan a niveles más altos en las células tumorales que en el tejido normal circundante ofrecen opciones terapéuticas mediante la activación de pro-fármacos de forma específica en las células cancerosas y evitando efectos sistémicos indeseables (Riddick et al., 2005). En este sentido, existen opciones y oportunidades terapéuticas derivadas tanto de la mayor expresión endógena del CYP en los tumores como de la terapia génica mediada por el CYP. En lo que respecta a la sobreexpresión endógena de formas individuales de enzimas P450 en las células tumorales, el CYP1B1 es el ejemplo mejor estudiado, porque aunque varios CYP1A, CYP2C y CY- P3A muestran una expresión aumentada en algunas células tumorales, estas enzimas muestran una expresión considerable en el tejido normal, principalmente en el hígado.