Formulierung und Bewertung eines In-situ-Gels von Rizatriptan Benzoat durch QbD - Kharat, Ashwini Bhimrao;Zainuddin, Rana
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Chemisch gesehen ist Rizatriptanbenzoat das N,N-Diethyl-5(1H-1,2,4-Triazol-1-ylmethyl)-1H-Indol-3-ethanamin-Monobenzoat und ein selektiver 5-Hydroxytriptamin[5-HT] 1B/1D-Rezeptor-Agonist. Es hat eine schwache Affinität für andere 5-HT-Rezeptor-Subtypen und wurde 1998 für die akute Behandlung von Migräne bei Erwachsenen eingeführt. Es ist gut wasserlöslich (42mg/ml) und aufgrund des hepatischen First-Pass-Effekts schlecht bioverfügbar [45%]. Der vorgeschlagene Mechanismus der Anti-Migräne-Wirkung von Rizatriptan Benzoat beruht auf der Aktivierung des post-synaptischen 5-HT 1B-Rezeptors in den…mehr

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Produktbeschreibung
Chemisch gesehen ist Rizatriptanbenzoat das N,N-Diethyl-5(1H-1,2,4-Triazol-1-ylmethyl)-1H-Indol-3-ethanamin-Monobenzoat und ein selektiver 5-Hydroxytriptamin[5-HT] 1B/1D-Rezeptor-Agonist. Es hat eine schwache Affinität für andere 5-HT-Rezeptor-Subtypen und wurde 1998 für die akute Behandlung von Migräne bei Erwachsenen eingeführt. Es ist gut wasserlöslich (42mg/ml) und aufgrund des hepatischen First-Pass-Effekts schlecht bioverfügbar [45%]. Der vorgeschlagene Mechanismus der Anti-Migräne-Wirkung von Rizatriptan Benzoat beruht auf der Aktivierung des post-synaptischen 5-HT 1B-Rezeptors in den zerebralen und duralen Gefäßwänden, was eine Vasokonstriktion der pervaskulären Nervenendigungen bewirkt. Der größte Vorteil des In-situ-Gels gegenüber dem herkömmlichen Gel besteht darin, dass es leicht als Tropfen eingeträufelt werden kann, was eine genaue Medikamentendosierung ermöglicht. Das Ziel der vorliegenden Studie ist die Entwicklung eines In-situ-Gels von Rizatriptan Benzoat mit günstiger Gelierung, Viskosität, Temperatur und Freisetzungseigenschaften. Dies könnte eine patientenfreundliche, nadelfreie Darreichungsform ergeben.
Autorenporträt
Ms. Kharat Ashwini Bhimrao M.pharmacy (Quality Assurance) from Yb Chavan college of pharmacy currently working as an Assistant professor in late Bhagirathi yashwantrao Pathrikar college of pharmacy, Aurangabad Maharashtra.