Formulação e Avaliação in-situ do Benzoato de Rizatriptan por QbD
Antimigran In-situ Gel de Benzoato de Rizatriptan
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Quimicamente, o Benzoato de Rizatriptano é o N, N-diethyl -5(1H-1,2,4-triazol-1-ilmetil)-1H-indole-3-etanamina mono benzoato e é um selectivo 5-hidroxitriptamin[5-HT] agonista receptor 1B/1D. Tem uma fraca afinidade por outros subtipos de receptores 5-HT e foi lançado em 1998 para o tratamento agudo da enxaqueca em adultos. Tem boa solubilidade em água (42mg/ml) e fraca biodisponibilidade [45%] devido ao efeito de primeira passagem hepática. O mecanismo sugerido de acção antimigrânica do Benzoato de Rizatriptan é através da activação do receptor pós-sináptico 5-HT 1B nas paredes ...
Quimicamente, o Benzoato de Rizatriptano é o N, N-diethyl -5(1H-1,2,4-triazol-1-ilmetil)-1H-indole-3-etanamina mono benzoato e é um selectivo 5-hidroxitriptamin[5-HT] agonista receptor 1B/1D. Tem uma fraca afinidade por outros subtipos de receptores 5-HT e foi lançado em 1998 para o tratamento agudo da enxaqueca em adultos. Tem boa solubilidade em água (42mg/ml) e fraca biodisponibilidade [45%] devido ao efeito de primeira passagem hepática. O mecanismo sugerido de acção antimigrânica do Benzoato de Rizatriptan é através da activação do receptor pós-sináptico 5-HT 1B nas paredes dos vasos cerebrais e durais, causando vasoconstrição de por terminais nervosos vasculares. A vantagem mais proeminente do gel in situ em relação ao gel convencional é que pode ser facilmente instilado como uma gota permitindo uma dosagem precisa do medicamento. O objectivo do estudo apresentado é desenvolver gel in situ de Benzoato de Rizatriptan, com gelificação favorável, viscosidade, temperatura e propriedade libertada. Isto pode dar ao paciente uma forma de dosagem amigável e sem agulhas.
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