Formulación y evaluación in-situ del gel de Rizatriptán Benzoato por QbD
Gel Antimigran In-situ de Benzoato de Rizatriptán
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Químicamente, el benzoato de rizatriptán es el monobenzoato de N, N-dietilo -5(1H-1,2,4-triazol-1-ilmetilo)-1H-indol-3-etanamina y es un agonista selectivo del receptor 1B/1D de la 5-hidroxitriptamina [5-HT]. Tiene una afinidad débil por otros subtipos de receptores 5-HT y se lanzó en 1998 para el tratamiento agudo de la migraña en adultos. Tiene una buena solubilidad en agua (42mg/ml) y una escasa biodisponibilidad [45%] debido al efecto de primer paso hepático. El mecanismo sugerido de acción antimigrañosa del Benzoato de Rizatriptán es a través de la activación del receptor post-...
Químicamente, el benzoato de rizatriptán es el monobenzoato de N, N-dietilo -5(1H-1,2,4-triazol-1-ilmetilo)-1H-indol-3-etanamina y es un agonista selectivo del receptor 1B/1D de la 5-hidroxitriptamina [5-HT]. Tiene una afinidad débil por otros subtipos de receptores 5-HT y se lanzó en 1998 para el tratamiento agudo de la migraña en adultos. Tiene una buena solubilidad en agua (42mg/ml) y una escasa biodisponibilidad [45%] debido al efecto de primer paso hepático. El mecanismo sugerido de acción antimigrañosa del Benzoato de Rizatriptán es a través de la activación del receptor post-sináptico 5-HT 1B dentro de las paredes de los vasos cerebrales y durales, causando vasoconstricción de las terminales nerviosas per vasculares. La ventaja más destacada del gel in situ sobre el gel convencional es que se puede instilar fácilmente en forma de gota, lo que permite una dosificación precisa del fármaco. El objetivo de este estudio es desarrollar un gel in situ de benzoato de rizatriptán con propiedades favorables de gelificación, viscosidad, temperatura y liberación. Esto puede dar una forma de dosificación amigable para el paciente y sin agujas.
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