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La presente revisión abarca los recientes derivados sintéticos de aminoácidos y las transformaciones químicas en derivados peptídicos con actividad anticancerígena y antimicrobiana. Los derivados de aminoácidos son un grupo importante de peptidomiméticos con una variedad de aplicaciones en la química medicinal. Estos derivados poseen varias actividades biológicas, como el efecto antimicrobiano y antitumoral y la actividad de unión al ADN. Por otra parte, la mayoría de los péptidos naturales son de gran prevalencia y están compuestos por aminoácidos, y tienen una bioestabilidad limitada y una baja biodisponibilidad. Para superar estos problemas, se han desarrollado los pseudopéptidos biológicamente activos, que tienen alta especificidad y no toxicidad farmacéutica. El presente trabajo muestra la síntesis de pequeñas moléculas que contienen aminoácidos con actividades antimicrobianas y anticancerígenas y actividad de unión al ADN.