Regioselektiwnyj sintez geterociklow i ih biologicheskaq aktiwnost'

Razrabotan prostoj, äffektiwnyj trehkomponentnyj podhod k sintezu proizwodnyh pirazola na osnowe 1,2,4-triazolo[1,5-a]hinolina 10(a-l) putem reakcii 1H-pirazol-4-karbal'degida 4(a-d), malononitrila i enaminonow 7(a, b) w prisutstwii pirrolidin-uxusnoj kisloty w kachestwe bifunkcional'nogo katalizatora w uslowiqh otsutstwiq rastworitelq. Regioselektiwnost' reakcii prowodilas' s ispol'zowaniem razlichnyh katalizatorow, i bolee wysokaq regioselektiwnost' dostigaetsq pri ispol'zowanii pirrolidin-uxusnoj kisloty. Jeta nowaq procedura daet äffektiwnyj metod konstruirowaniq slityh triciklicheskih geterociklow, soderzhaschih analogi 1,2,4-triazola. My ispol'zowali nebol'shoe kolichestwo amfoternogo katalizatora, takogo kak acetat ammoniq, L-prolin i smes' pirolidina s uxusnoj kislotoj dlq polucheniq 1,4-digidrohinolina 9j w kachestwe pobochnogo produkta, i otlichitel'noj osobennost'ü ätogo protokola qwlqetsq wysokaq regioselektiwnost' w otnoshenii zhelaemyh produktow 10(a-l). Struktury titul'nyh soedinenij byli podtwerzhdeny IK-Fur'e, YaMR 1N, YaMR 13S i mass-spektrometriej.