Synthèse d'hétérocycles et leur évaluation biologique
Synthèse assistée par ultrasons de (Bis)benzothiazole-pyrazolylpyrazolines et criblage biologique
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Une nouvelle série de dérivés de (bis)benzothiazole-pyrazolylpyrazoline a été synthétisée en une seule étape en condensant des chalcones convenablement substituées, des hydrazinobenzothiazoles et du NaOH sous la méthode des ultrasons. Tous les nouveaux composés synthétisés ont été analysés pour leurs activités antituberculeuses et antipaludiques. Parmi eux, les composés 6a (CMI = 62,5 µg/mL), 6e (CMI = 25 µg/mL), 6f (CMI = 25 µg/mL), 6g (CMI = 12,5 µg/mL) et 6h (CMI = 12,5 µg/mL) ont montré une activité bonne à excellente par rapport à la rifampicine (CMI = 40 µg/mL...
Une nouvelle série de dérivés de (bis)benzothiazole-pyrazolylpyrazoline a été synthétisée en une seule étape en condensant des chalcones convenablement substituées, des hydrazinobenzothiazoles et du NaOH sous la méthode des ultrasons. Tous les nouveaux composés synthétisés ont été analysés pour leurs activités antituberculeuses et antipaludiques. Parmi eux, les composés 6a (CMI = 62,5 µg/mL), 6e (CMI = 25 µg/mL), 6f (CMI = 25 µg/mL), 6g (CMI = 12,5 µg/mL) et 6h (CMI = 12,5 µg/mL) ont montré une activité bonne à excellente par rapport à la rifampicine (CMI = 40 µg/mL) contre M. tuberculosis. L'activité in vitro contre P. falciparum, les composés 6e (IC50 = 0,076 µg/mL), 6f (IC50 = 0,098 µg/mL) et 6g (IC50 = 0,085 µg/mL) ont montré la plus grande activité antipaludique et les composés 5e, 5g, 6a et 6h ont montré une bonne activité par rapport à la quinine (IC50 = 0,268 µg/mL). Le test biologique de la crevette saumure a été effectué pour étudier les propriétés cytotoxiques in vitro des composés synthétisés. Ces résultats indiquent que les composés synthétisés peuvent conduire au développement de nouveaux membres puissants d'agents antituberculeux et antipaludiques. Ce livre est utile pour les chercheurs et les universitaires qui travaillent dans ce domaine.
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