Synthèse de dérivés naturels de l'acide caféique
inhibiteurs de l'Intégrase du VIH-1
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Les traitements actuels contre le SIDA sont composés essentiellement d inhibiteurs de deux des trois enzymes du Virus d Immunodéficience Humaine (VIH), la transcriptase inverse et la protéase. L apparition de résistances impose cependant la recherche de composés actifs sur d autres cibles dans le cycle réplicatif du virus. Ce travail a donc été consacré à la synthèse de nouveaux inhibiteurs potentiels de la troisième enzyme du VIH-1 : l intégrase. Parmi les composés polyphénoliques qui ont été obtenus, quatre présentent une activité importante lors de tests in vitro (CI50 50...
Les traitements actuels contre le SIDA sont composés essentiellement d inhibiteurs de deux des trois enzymes du Virus d Immunodéficience Humaine (VIH), la transcriptase inverse et la protéase. L apparition de résistances impose cependant la recherche de composés actifs sur d autres cibles dans le cycle réplicatif du virus. Ce travail a donc été consacré à la synthèse de nouveaux inhibiteurs potentiels de la troisième enzyme du VIH-1 : l intégrase. Parmi les composés polyphénoliques qui ont été obtenus, quatre présentent une activité importante lors de tests in vitro (CI50 500 nM) et deux présentent une activité de l ordre du micromolaire. Ces composés n ont pas d activité antivirale mais ne sont pas toxiques.
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