Síntesis de heterociclos y su evaluación biológica
Síntesis asistida por ultrasonidos de (bis)benzotiazol-pirazolinas y cribado biológico
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Se sintetizó una nueva serie de derivados de (bis)benzotiazol-pirazolina en un solo paso mediante la condensación de chalconas convenientemente sustituidas, hidrazinobenzotiazoles y NaOH con el método de ultrasonidos. Todos los compuestos recién sintetizados se examinaron para determinar su actividad antituberculosa y antipalúdica. Entre ellos, los compuestos 6a (CIM = 62,5 µg/mL), 6e (CIM = 25 µg/mL), 6f (CIM = 25 µg/mL), 6g (CIM = 12,5 µg/mL) y 6h (CIM = 12,5 µg/mL) mostraron una actividad entre buena y excelente en comparación con la rifampicina (CIM = 40 µg/mL) contra M. tuberc...
Se sintetizó una nueva serie de derivados de (bis)benzotiazol-pirazolina en un solo paso mediante la condensación de chalconas convenientemente sustituidas, hidrazinobenzotiazoles y NaOH con el método de ultrasonidos. Todos los compuestos recién sintetizados se examinaron para determinar su actividad antituberculosa y antipalúdica. Entre ellos, los compuestos 6a (CIM = 62,5 µg/mL), 6e (CIM = 25 µg/mL), 6f (CIM = 25 µg/mL), 6g (CIM = 12,5 µg/mL) y 6h (CIM = 12,5 µg/mL) mostraron una actividad entre buena y excelente en comparación con la rifampicina (CIM = 40 µg/mL) contra M. tuberculosis. En la actividad in vitro contra P. falciparum, los compuestos 6e (IC50 = 0,076 µg/mL), 6f (IC50 = 0,098 µg/mL) y 6g (IC50 = 0,085 µg/mL) mostraron la mayor actividad antimalárica y los compuestos 5e, 5g, 6a y 6h mostraron una buena actividad en comparación con la quinina (IC50 = 0,268 µg/mL). Se llevó a cabo un bioensayo con camarones de salmuera para estudiar las propiedades citotóxicas in vitro de los compuestos sintetizados. Estos resultados indican que los compuestos sintetizados pueden conducir al desarrollo de un nuevo miembro potente de agentes antituberculosos y antimaláricos. Este libro es útil para los investigadores y académicos que trabajan en este campo.
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