Síntesis de (-) - pirenoforol, evaluación anticancerígena de heterociclos
derivados de benzimidazol, benzotiazol y sulfonamida
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Se ha logrado la síntesis total de (-)-pirenoforol con alta selectividad enantio en la que los estereocentros se establecieron mediante resolución cinética hidrolítica de Jacobsen y dihidroxilación asimétrica de Sharpless y la ciclización se logró mediante ciclización intermolecular de Mitsunobu. El compuesto 90b con grupo 3,4,5-trimetoxi donador de electrones en el anillo fenilo, mostró una excelente actividad anticancerígena (MCF-7 = 0.018±0,0039 ¿M, A549 = 0,011±0,0019 ¿M, Colo-205 = 0,12±0,029 ¿M y A2780 = 0,17±0,023 ¿M) que el etopósido.El compuesto 117i, rico en elect...
Se ha logrado la síntesis total de (-)-pirenoforol con alta selectividad enantio en la que los estereocentros se establecieron mediante resolución cinética hidrolítica de Jacobsen y dihidroxilación asimétrica de Sharpless y la ciclización se logró mediante ciclización intermolecular de Mitsunobu. El compuesto 90b con grupo 3,4,5-trimetoxi donador de electrones en el anillo fenilo, mostró una excelente actividad anticancerígena (MCF-7 = 0.018±0,0039 ¿M, A549 = 0,011±0,0019 ¿M, Colo-205 = 0,12±0,029 ¿M y A2780 = 0,17±0,023 ¿M) que el etopósido.El compuesto 117i, rico en electrones en la fracción fenílica, mostró mayores propiedades anticancerígenas en todas las líneas celulares (PC3=0,11±0,068 ¿M; A549=0,18±0,063 ¿M; MCF-7= 0,52±0,074 ¿M y DU-145=0,17±0,082 ¿M).
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