Resveratrolo e derivati Potenziali agenti antitumorali?
Resveratrolo, stilbeni e derivati con probabile attività inibitoria contro la topoisomerasi I umana
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I prodotti naturali sono noti per svolgere un ruolo importante nella scoperta di nuovi farmaci. La scoperta e lo sviluppo di nuovi composti è una conseguenza del rapido aumento del numero di bersagli molecolari contro cui possono essere testati. Questo è il motivo per cui gli enzimi legati al DNA sono usati come bersagli per testare composti con potenziali proprietà anticancro e antivirali. Nel presente lavoro, una famiglia di stilbeni è stata sintetizzata per valutare la loro possibile attività inibitoria contro la topoisomerasi I umana e la DNA polimerasi Taq. Nessuno di loro è stato i...
I prodotti naturali sono noti per svolgere un ruolo importante nella scoperta di nuovi farmaci. La scoperta e lo sviluppo di nuovi composti è una conseguenza del rapido aumento del numero di bersagli molecolari contro cui possono essere testati. Questo è il motivo per cui gli enzimi legati al DNA sono usati come bersagli per testare composti con potenziali proprietà anticancro e antivirali. Nel presente lavoro, una famiglia di stilbeni è stata sintetizzata per valutare la loro possibile attività inibitoria contro la topoisomerasi I umana e la DNA polimerasi Taq. Nessuno di loro è stato in grado di inibire la Topoisomerasi I umana in vitro; tuttavia, questo non esclude la possibilità che possano agire come inibitori in qualche via di segnalazione metabolica, come nel caso del resveratrolo. D'altra parte, sono stati testati contro la Taq DNA polimerasi, 19 di loro sono riusciti a inibire l'attività catalitica della Taq DNA polimerasi. Si postula che i composti interagiscano direttamente con l'enzima e non con il DNA, perché se questo fosse il caso, si osserverebbe l'inibizione di entrambi gli enzimi a causa della generazione di cambiamenti conformazionali.
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