Progettazione e sintesi di alcuni nuovi AChEI come agenti anti-Alzheimer
Disturbo neurodegenerativo
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Una nuova serie di derivati dell'isoindolina-1,3-dione è stata sintetizzata utilizzando il 2-(3-bromopropil)isoindolina-1,3-dione e acidi acetici fenossi o chinolina. La reazione è stata monitorata mediante TLC utilizzando un'adeguata fase mobile e determinando anche il punto di fusione e altre caratterizzazioni come IR, 1H NMR, 13C NMR e analisi spettrale di massa. Per la progettazione di nuove molecole come agenti anti-alzheimer, abbiamo dapprima condotto uno studio in silico in cui le molecole di riferimento contenenti isoindoline e il ligando contenente il sito attivo (Donepezil) sono st...
Una nuova serie di derivati dell'isoindolina-1,3-dione è stata sintetizzata utilizzando il 2-(3-bromopropil)isoindolina-1,3-dione e acidi acetici fenossi o chinolina. La reazione è stata monitorata mediante TLC utilizzando un'adeguata fase mobile e determinando anche il punto di fusione e altre caratterizzazioni come IR, 1H NMR, 13C NMR e analisi spettrale di massa. Per la progettazione di nuove molecole come agenti anti-alzheimer, abbiamo dapprima condotto uno studio in silico in cui le molecole di riferimento contenenti isoindoline e il ligando contenente il sito attivo (Donepezil) sono stati agganciati utilizzando il PDB 1EVE, enzima acetilcolinesterasi; lo studio di docking ha suggerito che l'interazione con PAS e CAS è essenziale per l'attività anti-alzheimer. Poi abbiamo inserito nuove molecole, che hanno mostrato la stessa interazione delle molecole di riferimento. Sulla base dello studio di docking, le molecole sono state sintetizzate e sottoposte a screening per l'attività anti-alzheimer in vitro utilizzando il saggio di Ellman. Il composto (7a) ha mostrato una buona attività anti-Alzheimer con IC50 = 32nM. Nello studio di docking e in quello in vitro abbiamo trovato il composto 7a come promettente agente anti-Alzheimer. Sulla base dei risultati ottenuti, concludiamo che queste molecole possono agire come buoni agenti anti-Alzheimer.
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