Mejora de la biodisponibilidad del irbesartán mediante dispersión sólida
Optimización de la disolución del irbesartán mediante técnicas avanzadas de dispersión sólida
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La hipertensión es una enfermedad prevalente, sobre todo entre los mayores de 50 años, y puede provocar graves complicaciones cardiovasculares. El irbesartán, un bloqueante de los receptores de angiotensina II (BRA), se utiliza habitualmente para tratar la hipertensión, pero su baja solubilidad acuosa (1 ¿g/ml) limita su biodisponibilidad. El objetivo de este estudio era mejorar la solubilidad del irbesartán mediante dispersiones sólidas utilizando portadores como ¿-ciclodextrina, HPMC K4M, PEG4000 y gelatina. La ¿-ciclodextrina mostró la mayor mejora de la solubilidad, como confirma...
La hipertensión es una enfermedad prevalente, sobre todo entre los mayores de 50 años, y puede provocar graves complicaciones cardiovasculares. El irbesartán, un bloqueante de los receptores de angiotensina II (BRA), se utiliza habitualmente para tratar la hipertensión, pero su baja solubilidad acuosa (1 ¿g/ml) limita su biodisponibilidad. El objetivo de este estudio era mejorar la solubilidad del irbesartán mediante dispersiones sólidas utilizando portadores como ¿-ciclodextrina, HPMC K4M, PEG4000 y gelatina. La ¿-ciclodextrina mostró la mayor mejora de la solubilidad, como confirmaron los estudios de solubilidad en fase. La caracterización mediante DSC y SEM indicó la transformación del fármaco de forma cristalina a amorfa, mejorando la disolución. Los estudios FTIR confirmaron la ausencia de interacción entre el fármaco y los portadores. Las pruebas de disolución in vitro revelaron que las formulaciones de ¿-ciclodextrina (1:9) aumentaban significativamente la velocidad de disolución en comparación con el irbesartán puro y otros portadores. Así pues, el uso de ¿-ciclodextrina en dispersiones sólidas mejora eficazmente la solubilidad del irbesartán y su potencial terapéutico en el tratamiento de la hipertensión.
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