Lipidextrusion - Prozessoptimierung für nadelförmige Arzneistoffe und Freisetzungsverhalten
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Ziel dieser Arbeit war es, geschmacksmaskierte Formulierungen für Tiere mit dem bitter schmeckenden und nadelförmigen Arzneistoff Praziquantel mittels Lipidextrusion zu entwickeln. Dabei sollten möglichst kleine Düsendurchmesser unter 0,5 mm verwendet werden, was vorteilhaft für eine Geschmacksmaskierung des bitteren Arzneistoffs ist. In dieser Arbeit wurde erstmalig gezeigt, dass nadelförmige Stoffe Probleme bei der Lipidextrusion verursachen und sich teilweise nicht verarbeiten lassen. Diese Probleme treten umso stärker auf, je kleiner die verwendeten Düsendurchmesser sind. Versuche ...
Ziel dieser Arbeit war es, geschmacksmaskierte Formulierungen für Tiere mit dem bitter schmeckenden und nadelförmigen Arzneistoff Praziquantel mittels Lipidextrusion zu entwickeln. Dabei sollten möglichst kleine Düsendurchmesser unter 0,5 mm verwendet werden, was vorteilhaft für eine Geschmacksmaskierung des bitteren Arzneistoffs ist. In dieser Arbeit wurde erstmalig gezeigt, dass nadelförmige Stoffe Probleme bei der Lipidextrusion verursachen und sich teilweise nicht verarbeiten lassen. Diese Probleme treten umso stärker auf, je kleiner die verwendeten Düsendurchmesser sind. Versuche mit Praziquantel und zwei weiteren nadelförmigen Modellarzneistoffen ergaben, dass durch Mahlung Partikelformen erhalten werden, mit denen sich der Lipidextrusionsprozess problemlos durchführen lässt. Ähnliche Schwierigkeiten bei der Verarbeitung nadelförmiger Arzneistoffe waren bisher nur aus der Tablettierung bekannt. Bei der Extrusion von Praziquantel mit Triglyceriden als Matrixbildner kam es zu elektrostatischer Aufladung der Extrudate durch Reibung an den Düseninnenflächen. Die Extrudate blieben außen am Düsenkopf haften und die Düsen verstopften. Mit flüssigem Polyethylenglykol (PEG) wurde ein Antistatikum für die Lipidextrusion gefunden. Durch einen PEG-Zusatz in Konzentrationen ab 10% werden elektrostatische Ladungen verhindert und der Prozess deutlich verbessert. Das Molekulargewicht des PEG wird so gewählt, dass es während der Extrusion flüssig vorliegt, und nach dem Erkalten fest. Bei Verwendung von gemahlenem Praziquantel und PEG als Antistatikum ist es möglich, den Lipidextrusionsprozess mit einer großen Bandbreite an Lipiden von Glyceriden über Wachse bis hin zu Paraffinen durchzuführen. Es können Extrudate mit besonders kleinem Durchmesser bis minimal 0,2 mm hergestellt werden, die mit bis zu 70% Praziquantel beladen werden können. Extrudate mit einem Durchmesser von 0,3 mm können sogar mit 80% Praziquantel hergestellt werden.
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