Futuros inibidores selectivos das CDKs como fármacos anticancerígenos
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As CDKs são membros da família das serina/treonina quinase e enzimas-chave na progressão e transcrição do ciclo celular e noutros processos biológicos importantes, incluindo a diferenciação neural e o metabolismo. A hiperatividade constitutiva ou desregulada destas cinases, devido à amplificação, sobreexpressão ou mutação das ciclinas ou CDK, contribui para a proliferação de células cancerosas, tendo sido registada uma atividade irregular destas cinases numa grande variedade de cancros humanos. Por conseguinte, as CDK são consideradas alvos farmacológicos atractivos para o d...
As CDKs são membros da família das serina/treonina quinase e enzimas-chave na progressão e transcrição do ciclo celular e noutros processos biológicos importantes, incluindo a diferenciação neural e o metabolismo. A hiperatividade constitutiva ou desregulada destas cinases, devido à amplificação, sobreexpressão ou mutação das ciclinas ou CDK, contribui para a proliferação de células cancerosas, tendo sido registada uma atividade irregular destas cinases numa grande variedade de cancros humanos. Por conseguinte, as CDK são consideradas alvos farmacológicos atractivos para o desenvolvimento de terapêuticas anticancerígenas. Este livro começa por resumir as diferentes funções das CDKs e a estrutura biológica das CDKs, o ciclo celular e o seu papel na regulação do ciclo celular. Em seguida, centra-se nos inibidores das CDKs como agentes anticancerígenos e nas diferentes estratégias para o seu desenvolvimento, tendo sido discutidos os inibidores da CDK2 que se encontram em ensaios clínicos e os inibidores da CDK4/6 que estão em vias de aprovação. A perspetiva futura dos inibidores de CDKs como anticancerígenos será definida no desenvolvimento de novos inibidores de CDK1, CDK5, CDK7, CDK8, CDK9 e CDK12.
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