Formulierung und Bewertung eines In-situ-Gels von Rizatriptan Benzoat durch QbD
Antimigran In-situ Gel von Rizatriptan Benzoat
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Chemisch gesehen ist Rizatriptanbenzoat das N,N-Diethyl-5(1H-1,2,4-Triazol-1-ylmethyl)-1H-Indol-3-ethanamin-Monobenzoat und ein selektiver 5-Hydroxytriptamin[5-HT] 1B/1D-Rezeptor-Agonist. Es hat eine schwache Affinität für andere 5-HT-Rezeptor-Subtypen und wurde 1998 für die akute Behandlung von Migräne bei Erwachsenen eingeführt. Es ist gut wasserlöslich (42mg/ml) und aufgrund des hepatischen First-Pass-Effekts schlecht bioverfügbar [45%]. Der vorgeschlagene Mechanismus der Anti-Migräne-Wirkung von Rizatriptan Benzoat beruht auf der Aktivierung des post-synaptischen 5-HT 1B-Rezeptors ...
Chemisch gesehen ist Rizatriptanbenzoat das N,N-Diethyl-5(1H-1,2,4-Triazol-1-ylmethyl)-1H-Indol-3-ethanamin-Monobenzoat und ein selektiver 5-Hydroxytriptamin[5-HT] 1B/1D-Rezeptor-Agonist. Es hat eine schwache Affinität für andere 5-HT-Rezeptor-Subtypen und wurde 1998 für die akute Behandlung von Migräne bei Erwachsenen eingeführt. Es ist gut wasserlöslich (42mg/ml) und aufgrund des hepatischen First-Pass-Effekts schlecht bioverfügbar [45%]. Der vorgeschlagene Mechanismus der Anti-Migräne-Wirkung von Rizatriptan Benzoat beruht auf der Aktivierung des post-synaptischen 5-HT 1B-Rezeptors in den zerebralen und duralen Gefäßwänden, was eine Vasokonstriktion der pervaskulären Nervenendigungen bewirkt. Der größte Vorteil des In-situ-Gels gegenüber dem herkömmlichen Gel besteht darin, dass es leicht als Tropfen eingeträufelt werden kann, was eine genaue Medikamentendosierung ermöglicht. Das Ziel der vorliegenden Studie ist die Entwicklung eines In-situ-Gels von Rizatriptan Benzoat mit günstiger Gelierung, Viskosität, Temperatur und Freisetzungseigenschaften. Dies könnte eine patientenfreundliche, nadelfreie Darreichungsform ergeben.
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