Esplorazione di scaffold eterociclici privilegiati:
La loro portata come nuovi candidati a farmaci antinfiammatori
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L'infiammazione è caratterizzata da arrossamento, calore, gonfiore, dolore e talvolta perdita di funzionalità dei tessuti. Le ciclossigenasi (COX) sono le principali responsabili dell'infiammazione. La COX-1 costitutiva è responsabile della citoprotezione nel tratto gastrointestinale (GI), mentre la COX-2 inducibile facilita l'infiammazione. I farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS) sono ampiamente utilizzati per trattare i segni e i sintomi dell'infiammazione. I tradizionali farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS), come Aspirina, Diclofenac, Flurbiprofene e Ibuprofene, agiscono a...
L'infiammazione è caratterizzata da arrossamento, calore, gonfiore, dolore e talvolta perdita di funzionalità dei tessuti. Le ciclossigenasi (COX) sono le principali responsabili dell'infiammazione. La COX-1 costitutiva è responsabile della citoprotezione nel tratto gastrointestinale (GI), mentre la COX-2 inducibile facilita l'infiammazione. I farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS) sono ampiamente utilizzati per trattare i segni e i sintomi dell'infiammazione. I tradizionali farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS), come Aspirina, Diclofenac, Flurbiprofene e Ibuprofene, agiscono attraverso l'inibizione dell'isoenzima COX-1 o l'inibizione combinata degli isoenzimi COX-1 e COX-2. Tuttavia, essi mostrano una maggiore selettività per la COX-2, che è in grado di indurre l'infiammazione. Tuttavia, mostrano una maggiore selettività per la COX-1 rispetto alla COX-2 e producono gravi effetti collaterali come la tossicità epatica. Pertanto, è urgente identificare nuovi bersagli, essenziali per la progettazione e lo sviluppo di nuovi agenti antinfiammatori in alternativa ai FANS. Le informazioni fornite in questo manoscritto possono essere utili per la progettazione di nuovi agenti antinfiammatori con maggiore sicurezza, selettività e potenza e minori effetti collaterali.
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