Comprimé à dissolution rapide de répaglinide: études in vitro et in vivo
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Le répaglinide, selon le système de classification biopharmaceutique, est considéré comme un médicament de classe II, qui souffre d'une faible solubilité dans l'eau et donc d'une faible biodisponibilité. La présente étude porte sur l'amélioration de la solubilité dans l'eau et de la vitesse de dissolution du répaglinide à l'aide de techniques de dispersion solide avec différents polymères. De plus, des comprimés à dissolution rapide de dispersion solide de répaglinide avec un superdésintégrant ont été formulés afin d'améliorer la biodisponibilité du répaglinide. Dans ...
Le répaglinide, selon le système de classification biopharmaceutique, est considéré comme un médicament de classe II, qui souffre d'une faible solubilité dans l'eau et donc d'une faible biodisponibilité. La présente étude porte sur l'amélioration de la solubilité dans l'eau et de la vitesse de dissolution du répaglinide à l'aide de techniques de dispersion solide avec différents polymères. De plus, des comprimés à dissolution rapide de dispersion solide de répaglinide avec un superdésintégrant ont été formulés afin d'améliorer la biodisponibilité du répaglinide. Dans la présente étude, des formules de dispersion solide de repaglinide ont été préparées en utilisant différents polymères tels que le PEG 6000, le mannitol et l'urée dans divers rapports médicament/polymère, à l'aide de méthodes de fusion et d'évaporation du solvant. La solubilité du repaglinide dans différents excipients a été estimée, et des dispersions solides ont été préparées et caractérisées. Le profil de libération du médicament a été établi. En outre, des études pharmacocinétiques ont été menées sur des volontaires humains avec le comprimé à dissolution rapide de repaglinide en dispersion solide sélectionné. Le comprimé à dissolution rapide est une formulation prometteuse pour le repaglinide qui se traduit par une solubilité plus élevée, un début d'action rapide et une biodisponibilité systémique améliorée.
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