Ciclodestrine tiolate: i sistemi invisibili di somministrazione dei farmaci
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In questo libro si è cercato di migliorare la somministrazione locale di farmaci ai vari tessuti mucosali attraverso l'incapsulamento in CD, perseguendo strategie di tiolatura e pre-attivazione per superare il basso tempo di permanenza, la sensazione di corpo estraneo, l'irritazione e altre barriere biochimiche. I CD studiati, ¿-CD e ß-CD, sono stati modificati con successo per ottenere una maggiore mucoadesione, prolungare il tempo di permanenza del farmaco, migliorare la solubilità in acqua e la tolleranza del farmaco riducendone gli effetti irritativi. La tiolatura dei CD è stata effet...
In questo libro si è cercato di migliorare la somministrazione locale di farmaci ai vari tessuti mucosali attraverso l'incapsulamento in CD, perseguendo strategie di tiolatura e pre-attivazione per superare il basso tempo di permanenza, la sensazione di corpo estraneo, l'irritazione e altre barriere biochimiche. I CD studiati, ¿-CD e ß-CD, sono stati modificati con successo per ottenere una maggiore mucoadesione, prolungare il tempo di permanenza del farmaco, migliorare la solubilità in acqua e la tolleranza del farmaco riducendone gli effetti irritativi. La tiolatura dei CD è stata effettuata mediante l'induzione di gruppi aldeidici e la successiva coniugazione di cisteamina. I CD tiolati non ionici sono stati sintetizzati mediante sostituzione dei gruppi idrossilici con bromo e successiva tiolatura con tiourea. I CD tiolati sono stati ulteriormente migliorati rendendoli resistenti all'ossidazione a pH più elevati in soluzione attraverso la pre-attivazione dei gruppi tiolici liberi. I tiomeri, polimeri multifunzionali, hanno mostrato vantaggi nel prolungare il tempo di permanenza del farmaco grazie alle proprietà mucoadesive. La presenza di gruppi tiolo porta alla formazione di legami disolfuro tra il polimero e la subunità cisteinica della glicoproteina del muco, prolungando così il tempo di permanenza del sistema di somministrazione.
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