Biologische Bewertung von Benzimidazol-Derivaten
Entwurf, Synthese und biologische Bewertung von benzimidazolhaltigen 4h-Chromen-4-on-Derivaten
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Heterocyclen sind eine wichtige Verbindungsklasse, die mehr als die Hälfte aller bekannten organischen Verbindungen ausmacht. Benzimidazol ist eine dicyclische Verbindung mit einem Imidazolring (der zwei Stickstoffatome an nicht benachbarten Positionen enthält), der an Benzol kondensiert ist. Benzimidazol und seine Derivate werden in der organischen Synthese verwendet. Das Hauptziel dieser Forschungsarbeit ist die Entwicklung und Synthese einer neuen Klasse von (E)-2-(2-(5-Nitro-1H-benzo[d]imidazol-2-yl)vinyl)-4H-chromen-4-on-Derivaten und deren Charakterisierung durch IR-, 1H-NMR-, 13C-NMR-...
Heterocyclen sind eine wichtige Verbindungsklasse, die mehr als die Hälfte aller bekannten organischen Verbindungen ausmacht. Benzimidazol ist eine dicyclische Verbindung mit einem Imidazolring (der zwei Stickstoffatome an nicht benachbarten Positionen enthält), der an Benzol kondensiert ist. Benzimidazol und seine Derivate werden in der organischen Synthese verwendet. Das Hauptziel dieser Forschungsarbeit ist die Entwicklung und Synthese einer neuen Klasse von (E)-2-(2-(5-Nitro-1H-benzo[d]imidazol-2-yl)vinyl)-4H-chromen-4-on-Derivaten und deren Charakterisierung durch IR-, 1H-NMR-, 13C-NMR- und Massenspektroskopie sowie die in vitro-Krebsbekämpfung. Diesynthetisierten Verbindungen wurden auf ihre in vitro Anti-Krebs-Aktivität mittels SRB-Assay-Methode gegen die menschliche Krebszelllinie A-549 untersucht. Die Ergebnisse zeigen, dass die Verbindungen R1 und R6 bei einer Konzentration von 80 µg/ml nur 21,9 und 39,4 % Zellwachstum zulassen. Die anderen Verbindungen zeigten 57-94% 0f % Zellwachstum. Aus den Ergebnissenkann man schließen, dass die Substitution des Cumarin-Kerns die biologische Aktivität verändert. Die unsubstituierten (R4) und mit Fluor (R6) und Chlor (R1) substituierten Cumarin-Derivate erwiesen sich als wirksam, indem sie biologische Aktivität erzeugten.
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