ATTIVITÀ ANTIBATTERICA DI 1,3,4- OSSADIAZOLI SOSTITUITI CON TIOLI
VALUTAZIONE DI ALCUNE NOVITÀ SOTTOPOSTE A THIOLO 1,3,4- OSSADIAZOLI COME INIBITORI DELLA GlMS
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L'obiettivo principale della ricerca è quello di progettare un inibitore attivo dell'ossadiazolo sostituito da tiolo contro il recettore GlmS di batteri gram-negativi e gram-positivi con approcci antibatterici in silico e in vitro. È stato progettato uno scaffold di 1,3,4-ossadiazolo e la fattibilità sintetica per ottenere lo scaffold. È stato utilizzato il software PyRx. Il ligando si pone con la minore energia libera. Sono stati condotti studi ADMET. Le fasi di sintesi comprendevano 4 diverse reazioni. Come reagenti di partenza sono stati utilizzati acidi carbossilici sostituiti. Tutte l...
L'obiettivo principale della ricerca è quello di progettare un inibitore attivo dell'ossadiazolo sostituito da tiolo contro il recettore GlmS di batteri gram-negativi e gram-positivi con approcci antibatterici in silico e in vitro. È stato progettato uno scaffold di 1,3,4-ossadiazolo e la fattibilità sintetica per ottenere lo scaffold. È stato utilizzato il software PyRx. Il ligando si pone con la minore energia libera. Sono stati condotti studi ADMET. Le fasi di sintesi comprendevano 4 diverse reazioni. Come reagenti di partenza sono stati utilizzati acidi carbossilici sostituiti. Tutte le reazioni sono state monitorate mediante TLC. I composti sintetizzati sono stati caratterizzati mediante spettri FT-IR e MASS. L'attività antibatterica in vitro dei composti è stata esaminata e valutata mediante studi sulla concentrazione minima inibitoria. Dai risultati dello studio della MIC, tra tutti i composti, NOV-4 ha mostrato una notevole attività antibatterica contro il ceppo resistente di MRSA (43300) con una MIC di 4,77 µg/L che supera di gran lunga la MIC dello standard, che è risultata moderata e pari a 209,24 µg/L. Da questi risultati si può concludere che lo scaffold progettato mostra una significativa azione inibitoria nei confronti della proteina recettoriale GlmS.
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