Razrabotka i sintez nekotoryh nowyh AChEIs w kachestwe anti-al'cgejmerowskih agentow
Nejrodegeneratiwnoe zabolewanie
Versandkostenfrei!
Versandfertig in 6-10 Tagen
16,99 €
inkl. MwSt.
PAYBACK Punkte
8 °P sammeln!
Nowaq seriq proizwodnyh izoindolin-1,3-diona byla sintezirowana s ispol'zowaniem 2-(3-brompropil)izoindolin-1,3-diona i fenoxiuxusnyh kislot ili hinolina. Reakciq kontrolirowalas' metodom TSH s ispol'zowaniem podhodqschej podwizhnoj fazy, a takzhe opredelqlas' temperatura plawleniq i drugie harakteristiki, takie kak IK, YaMR 1N, YaMR 13S i mass-spektral'nyj analiz. Pri razrabotke nowyh molekul w kachestwe sredstw protiw al'cgejmera, snachala my proweli issledowanie in silico, w kotorom izoindolinsoderzhaschie ätalonnye molekuly, a takzhe ligand, soderzhaschij aktiwnyj sajt (donepezil), byli d...
Nowaq seriq proizwodnyh izoindolin-1,3-diona byla sintezirowana s ispol'zowaniem 2-(3-brompropil)izoindolin-1,3-diona i fenoxiuxusnyh kislot ili hinolina. Reakciq kontrolirowalas' metodom TSH s ispol'zowaniem podhodqschej podwizhnoj fazy, a takzhe opredelqlas' temperatura plawleniq i drugie harakteristiki, takie kak IK, YaMR 1N, YaMR 13S i mass-spektral'nyj analiz. Pri razrabotke nowyh molekul w kachestwe sredstw protiw al'cgejmera, snachala my proweli issledowanie in silico, w kotorom izoindolinsoderzhaschie ätalonnye molekuly, a takzhe ligand, soderzhaschij aktiwnyj sajt (donepezil), byli dokirowany s ispol'zowaniem PDB 1EVE, fermenta acetilholinästerazy, issledowanie dokinga pokazalo, chto wzaimodejstwie s PAS i CAS qwlqetsq wazhnym dlq antial'cgejmerowskoj aktiwnosti. Zatem my prikrepili nowye molekuly, oni pokazali takoe zhe wzaimodejstwie, kak i ätalonnye molekuly. Na osnowanii issledowaniq dokinga byli sintezirowany molekuly i prowereny na antial'cgejmerowskuü aktiwnost' in vitro s pomosch'ü analiza Jellmana. Soedinenie (7a) pokazalo horoshuü antial'cgejmerowskuü aktiwnost' s IC50 = 32nM. V issledowanii dokinga, a takzhe w issledowanii in vitro my obnaruzhili, chto soedinenie 7a qwlqetsq perspektiwnym sredstwom protiw al'cgejmera. Na osnowanii poluchennyh rezul'tatow my prishli k wywodu, chto äti molekuly mogut dejstwowat' kak horoshie antial'cgejmerowskie agenty.
Andere Kunden interessierten sich für
